＋＋＋　クラビット　＋＋＋

本日、ブログでアップしました、

ロペミン君の左側にございます、

クラビットの件ですが、有能な看護師様からのご指摘がございましたが、

えぇ、クラビットの１００mgは現在製造されておりません。


もし、医療機関で処方された場合には


とりあえず、ビックリしましょう音譜音譜音譜

(ﾉ´▽｀)ﾉ





ぺんぎん・おおかみ学会




机の中を見たら、タリビッドまであるし・・・

クラビット１００mgが葬られた理由に関しては

以下の通りでございます。





クラビット錠２５０ｍｇ／クラビット錠５００ｍｇ／クラビット細粒１０％


薬価基準収載年月


2009年6月

販売開始年月


2009年7月

貯法・使用期限等


貯法
室温保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

組成


1錠中に次の成分を含有
*有効成分
レボフロキサシン水和物(日局)　512.5mg
(レボフロキサシンとして500mg)
添加物
結晶セルロース、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール6000、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄、カルナウバロウ


薬価基準収載年月


2009年6月

販売開始年月


2009年7月

貯法・使用期限等


貯法
(H.S.)：室温保存
(バラ)：室温、遮光保存
使用期限
包装に表示の使用期限内に使用すること。

組成


細粒1g中に次の成分を含有
*有効成分
レボフロキサシン水和物(日局)　102.5mg
(レボフロキサシンとして100mg)
添加物
乳糖水和物、タルク、トウモロコシデンプン、酸化チタン、軽質無水ケイ酸、ショ糖脂肪酸エステル、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、香料、その他2成分

性状


剤形
コーティング細粒注)
注)味はわずかに甘い。
色
淡黄白色～黄白色

一般的名称


レボフロキサシン水和物製剤

禁忌


（次の患者には投与しないこと）

1.
本剤の成分又はオフロキサシンに対し過敏症の既往歴のある患者
2.
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
3.
小児等(「小児等への投与」及び「その他の注意」の項参照)
ただし、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び小児等に対しては、炭疽等の重篤な疾患に限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。



効能又は効果


効能又は効果／用法及び用量




**〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、淋菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、炭疽菌、大腸菌、赤痢菌、サルモネラ属、チフス菌、パラチフス菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、ペスト菌、コレラ菌、インフルエンザ菌、緑膿菌、アシネトバクター属、レジオネラ属、ブルセラ属、野兎病菌、カンピロバクター属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌、Q熱リケッチア(コクシエラ・ブルネティ)、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)
〈適応症〉
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、ざ瘡(化膿性炎症を伴うもの)、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎、肛門周囲膿瘍、咽頭・喉頭炎、扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む)、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、前立腺炎(急性症、慢性症)、精巣上体炎(副睾丸炎)、尿道炎、子宮頸管炎、胆嚢炎、胆管炎、感染性腸炎、腸チフス、パラチフス、コレラ、バルトリン腺炎、子宮内感染、子宮付属器炎、涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎、外耳炎、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎、炭疽、ブルセラ症、ペスト、野兎病、Q熱


通常、成人にはレボフロキサシンとして1回500mg(錠500mg：1錠、錠250mg：2錠、もしくは細粒10%：5g)を1日1回経口投与する。なお、疾患・症状に応じて適宜減量する。
腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして1回500mg(錠500mg：1錠、錠250mg：2錠、もしくは細粒10%：5g)を1日1回14日間経口投与する。

用法及び用量に関連する使用上の注意


1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

2. 本剤の500mg1日1回投与は、100mg1日3回投与に比べ耐性菌の出現を抑制することが期待できる。本剤の投与にあたり、用量調節時を含め錠250mg及び細粒10%を用いる場合も分割投与は避け、必ず1日量を1回で投与すること(「薬効薬理」の項参照)。


3. *腸チフス、パラチフスについては、レボフロキサシンとして(注射剤より本剤に切り替えた場合には注射剤の投与期間も含め)14日間投与すること。


4. 炭疽の発症及び進展の抑制には、欧州医薬品庁(EMA)が60日間の投与を推奨している。


5. 長期投与が必要となる場合には、経過観察を十分に行うこと。


6. 腎機能低下患者では高い血中濃度が持続するので、下記の用法及び用量を目安として、必要に応じて投与量を減じ、投与間隔をあけて投与することが望ましい(「薬物動態」の項参照)。

腎機能Ccr(mL/min)
　 20≦Ccr＜50
用法及び用量
　 初日500mgを1回、2日目以降250mgを1日に1回投与する。

腎機能Ccr(mL/min)
　 Ccr＜20
用法及び用量
　 初日500mgを1回、3日目以降250mgを2日に1回投与する。




使用上の注意


慎重投与

（次の患者には慎重に投与すること）
1.
高度の腎機能障害のある患者［高い血中濃度の持続が認められている(「用法及び用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照)。］
2.
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
3.
キノロン系抗菌薬に対し過敏症の既往歴のある患者
4.
重篤な心疾患(不整脈、虚血性心疾患等)のある患者［QT延長を起こすことがある。］
5.
重症筋無力症の患者［症状を悪化させることがある。］
6.
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

相互作用


併用注意


（併用に注意すること）
1. 薬剤名等　フェニル酢酸系又はプロピオン酸系非ステロイド性消炎鎮痛薬
　 フルルビプロフェン等

臨床症状・措置方法
痙攣を起こすおそれがある。
機序・危険因子
中枢神経におけるGABAA受容体への結合阻害が増強されると考えられている。
2. 薬剤名等　アルミニウム又はマグネシウム含有の制酸薬等、鉄剤

臨床症状・措置方法
本剤の効果が減弱されるおそれがある。これらの薬剤は本剤投与から1～2時間後に投与する。
機序・危険因子
これらの薬剤とキレートを形成し、本剤の吸収が低下すると考えられている。
3. 薬剤名等　クマリン系抗凝固薬
　 ワルファリン

臨床症状・措置方法
ワルファリンの作用を増強し、プロトロンビン時間の延長が認められたとの報告がある。
機序・危険因子
ワルファリンの肝代謝を抑制、又は蛋白結合部位での置換により遊離ワルファリンが増加する等と考えられている。




呼吸器感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
日本・中国
500mg注1)×1 		有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)欧米
500mg注1)×1 		有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本
100～200mg注2)×3
咽頭・喉頭炎 － － 88.5〔23/26〕
扁桃炎(扁桃周囲炎、扁桃周囲膿瘍を含む) － － 92.8〔77/83〕
急性気管支炎 100.0〔14/14〕日本 － 86.8〔46/53〕
肺炎 93.1〔94/101〕日本注3)
97.5〔348/357〕中国注4) 		95.2〔138/145〕欧州 91.4〔64/70〕
慢性呼吸器病変の二次感染 100.0〔28/28〕日本
97.1〔399/411〕中国注5) 		93.4〔351/376〕米国注5)
78.8〔108/137〕欧州注5) 		79.3〔180/227〕
計 95.1〔136/143〕日本
97.3〔747/768〕中国 		　 85.0〔390/459〕

－：500mg×1回/日の用法及び用量で臨床試験を実施していない。
注1)レボフロキサシンとして
注2)レボフロキサシン水和物として
**注3)日本において、クラミジア肺炎に対し1例中1例(100.0%)で有効、マイコプラズマ肺炎に対し15例中15例(100.0%)で有効であった。
**注4)中国において、レジオネラ肺炎に対し3例中3例(100.0%)で有効、クラミジア肺炎に対し3例中3例(100.0%)で有効、マイコプラズマ肺炎に対し48例中48例(100.0%)で有効であった。
注5)慢性気管支炎の急性増悪


尿路・性器感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
日本・中国
500mg注1)×1 		有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)欧米
500mg注1)×1 		有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本
100～200mg注2)×3
膀胱炎 84.5〔120/142〕日本
88.4〔76/ 86〕中国 		－ 82.7〔324/392〕
　　　単純性膀胱炎 88.4〔76/86〕中国 － 93.5〔174/186〕
　　　複雑性膀胱炎 84.5〔120/142〕日本 － 72.8〔150/206〕
腎盂腎炎 73.3〔11/15〕日本
89.7〔70/78〕中国 		－ 70.2〔33/47〕
　　　単純性腎盂腎炎 89.7〔70/78〕中国 － 78.6〔11/14〕
　　　複雑性腎盂腎炎 73.3〔11/15〕日本 － 66.7〔22/33〕
前立腺炎(急性症、慢性症) － 75.0〔102/136〕米国注3) 81.5〔44/54〕
精巣上体炎(副睾丸炎) － － 88.2〔30/34〕
尿道炎 － － 89.4〔135/151〕
計 83.4〔131/157〕日本
89.0〔146/164〕中国 		　 83.5〔566/678〕

－：500mg×1回/日の用法及び用量で臨床試験を実施していない。
注1)レボフロキサシンとして
注2)レボフロキサシン水和物として
注3)慢性前立腺炎


産婦人科領域感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注)×3
子宮頸管炎 93.5〔29/31〕
バルトリン腺炎 98.0〔49/50〕
子宮内感染 95.1〔58/61〕
子宮付属器炎 85.4〔35/41〕
計 93.4〔171/183〕

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注)レボフロキサシン水和物として


胆道感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注)×3
胆嚢炎・胆管炎 73.1〔19/26〕

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注)レボフロキサシン水和物として


耳鼻咽喉科領域感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)欧米500mg注1)×1 		有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注2)×3
外耳炎 － 76.7〔23/30〕
中耳炎 － 74.0〔111/150〕
副鼻腔炎 88.4〔501/567〕米国
82.9〔179/216〕欧州 		76.5〔52/68〕
化膿性唾液腺炎 － 81.8〔9/11〕
計 　 75.3〔195/259〕

－：500mg×1回/日の用法及び用量で臨床試験を実施していない。
注1)レボフロキサシンとして
注2)レボフロキサシン水和物として


眼科領域感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注)×3
涙嚢炎、麦粒腫、瞼板腺炎 97.1〔68/70〕

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注)レボフロキサシン水和物として


腸管感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注)×3
感染性腸炎 96.6〔115/119〕
腸チフス 100.0〔1/1〕
コレラ 100.0〔3/3〕
計 96.7〔119/123〕

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注)レボフロキサシン水和物として


歯科・口腔外科領域感染症の臨床成績の表

疾患名 有効率(%)〔有効症例/総症例〕
(参考)日本100～200mg注)×3
歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎 83.4〔171/205〕

500mg×1回/日の用法及び用量における日本及び海外の臨床試験データはない。
注)レボフロキサシン水和物として



薬効薬理

本剤は、ラセミ体であるオフロキサシンの一方の光学活性S-(－)体であるレボフロキサシンの水和物を含有するニューキノロン系経口抗菌製剤である。
(1) **抗菌作用
レボフロキサシンは嫌気性菌を含むグラム陽性菌群及びグラム陰性菌群に対し、広範囲な抗菌スペクトルを有し、ブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ならびに大腸菌、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属を含む腸内細菌科、緑膿菌を含むブドウ糖非発酵グラム陰性菌群、淋菌、インフルエンザ菌、レジオネラ属、ペプトストレプトコッカス属、アクネ菌などに強力な抗菌活性を示した。また、炭疽菌、ペスト菌、ブルセラ属、野兎病菌、Q熱リケッチア(コクシエラ・ブルネティ)、トラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)、肺炎クラミジア(クラミジア・ニューモニエ)、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)に対しても抗菌力を示した9～20)。
実験的マウス感染防御試験及び感染治療試験において、本剤は優れた防御及び治療効果を示した11)。
(2) 作用機序
本剤は、細菌のDNAジャイレース及びトポイソメラーゼIVに作用し、DNA複製を阻害する。DNAジャイレース及びトポイソメラーゼIV阻害活性はオフロキサシンの約2倍の強さであった12), 21～25)。抗菌作用は殺菌的であり10, 12)、MIC付近の濃度で溶菌が認められた26)。
(3) 耐性化に及ぼす用法及び用量の影響
In vitro でヒト血中濃度推移を培地中に再現したモデルにおいて、500mg1日1回投与は100mg1日3回投与と比較して、肺炎球菌及び大腸菌の耐性菌出現を抑制した27)。